Hvað er S-4 (Andrarine)

S-4, markaðssett semandarín, er lífaðgengilegur, sértækur andrógenviðtakastýri sem ekki er sterar (SARM).Andarín er að hluta örvandi andrógenviðtaka.

S-4 eins og önnur SARMS voru þróuð snemma á 20. áratugnum, til að reyna að sigrast á lyfjafræðilegum og lyfjahvarfafræðilegum takmörkunum stera andrógenviðtakaörva (þ.e. testósteróns og DHT), sem hafa þekkt tengsl við lifrar- og hjartasjúkdóma.

Efnasamband S-4 var notað í dýrarannsóknum en var hætt fyrir allar klínískar rannsóknir á mönnum í I. fasa, vegna sjónskerðingar.Þessi áhrif eiga sér stað þegar S-4 sameindin binst viðtökum í auga;því ágengari sem bindingin er, því meiri óþægindi verða fyrir.Sjóntruflanir reyndust svo algengar, vegna einstakrar vélrænnar virkni, fyrir lyfið að hætt var við að prófa.

Hvernig erS4Andarine Vinna

Einn af leiðbeinandi aðferðumS4, er að það lokar algjörlega á bindingu DHT.Díhýdrótestósterón (DHT, 5α-díhýdrótestósterón, 5α-DHT, andróstanólón eða stanólón) er innrænt andrógen kynhormón.Miðað við testósterón er DHT talsvert öflugri sem örvandi andrógenviðtaka.

S-4 hefur mikla andrógenviðtaka (AR) bindandi sækni.Rannsóknir hafa sýnt að S-4 er minna öflugt og áhrifaríkt en testósterónprópíónat (TP) í andrógenvirkni, en vefaukandi virkni þeirra var svipuð eða meiri en TP.

S-4 er fullur andrógenviðtakaörvi í vöðvavef og örvandi að hluta í blöðruhálskirtli.Þannig örvar S-4 vöðvavöxt kröftuglega en er ófær um að viðhalda stærð blöðruhálskirtils.Testósterón örvar vöxt vöðva og blöðruhálskirtils í sama mæli.S-4 veldur verulegri gulbúsörvandi hormón (LH) eða eggbúsörvandi hormónabælingu.

S-4 (andarín) Kostir

Þrátt fyrir að margar rannsóknarrannsóknir hafi verið gerðar eru fleiri rannsóknir í gangi og á fyrstu stigum þróunar.Þróun SARMS til klínískrar og lækningalegrar notkunar sem andrógen valkostur lofar góðu, byggt á forklínískum gögnum.

Ólíkt vefaukandi sterum, sem bindast andrógenviðtökum í mörgum vefjum um allan líkamann, bindast einstök SARM sértækt andrógenviðtökum í ákveðnum vefjum, en ekki í öðrum.Engu að síður hafa þeir enn andrógen og vefaukandi áhrif.

SARMS eru ekki vefaukandi sterar;frekar eru þeir tilbúnir bindlar sem bindast andrógenviðtökum.Það fer eftir sameindabyggingu þeirra, þeir virka sem örvar, hlutaörvar og mótlyf.Það er þannig á sértækan hátt sem SARMS mótar eða miðlar samstýringar og umritunarþætti eða merkja fossprótein til að stuðla að vefaukandi virkni.

Rannsóknir hafa sýnt að S-4 er fullur andrógenviðtakaörvi í vöðvavef og að hluta örva í blöðruhálskirtli, sem gerir það að kjörnum frambjóðanda sem valkostur við stera andrógenviðtakaörva (þ.e. testósterón og DHT), vegna tengdra aukaverkana. á lifur, hjarta og frjósemi.

Það skal tekið fram að þrátt fyrir að SARMS eins og S4 auki andrógenvirkni, þá er það ekki raunhæfur frambjóðandi fyrir hormónauppbótarmeðferð, þar sem það er ekki arómatískt í estrógen.